1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR),可介导腺苷的生理作用。迄今为止,已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器,这种应激由转录因子(如 NF-κB)传递,以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程(如睡眠、癌症发展和预防听力损失)中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0153A
    Ticlopidine hydrochloride

    盐酸噻氯匹定

    Inhibitor 99.99%
    Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。
    Ticlopidine hydrochloride
  • HY-137442
    Inupadenant Antagonist 98.27%
    Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 可增强体液免疫反应,具有抗肿瘤的活性。
    Inupadenant
  • HY-18939
    N6-Cyclohexyladenosine Agonist 99.98%
    N6-Cyclohexyladenosine 是一种选择性的腺苷 A1 (adenosine A1) 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。N6-Cyclohexyladenosine 增强 PI3K/Akt/CREB/BDNF 轴的活化。N6-Cyclohexyladenosine 促进髓鞘再生、诱导睡眠、改善 3-NP 诱发的亨廷顿舞蹈症。N6-Cyclohexyladenosine 可用于肝癌研究。
    N6-Cyclohexyladenosine
  • HY-10081
    GS-6201 Antagonist 98.47%
    GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
    GS-6201
  • HY-B0004
    Doxofylline

    多索茶碱

    Antagonist 99.40%
    Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂,也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生,以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。
    Doxofylline
  • HY-103190
    MRS1220 Antagonist 99.52%
    MRS1220 是一种高效、选择性的人 A3 腺苷受体 (hA3AR) 拮抗剂,Ki 为 0.59 nM,可用于中枢神经系统疾病的研究。MRS1220 在体内还减少了胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成。
    MRS1220
  • HY-A0181BS
    Adenosine monophosphate-13C10,15N5 disodium Agonist 99.24%
    Adenosine monophosphate-13C10,15N5 (AMP-13C10,15N5) disodium 是 13C 和 15N 标记的 Adenosine monophosphate (HY-A0181)。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
    Adenosine monophosphate-<sup>13</sup>C<sub>10</sub>,<sup>15</sup>N<sub>5</sub> disodium
  • HY-139644
    MIPS521 Agonist 98.21%
    MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11 μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高,在体内表现出减轻疼痛的作用。
    MIPS521
  • HY-10995
    Tozadenant Antagonist 99.17%
    Tozadenant 是 adenosine A2A 受体拮抗剂,作用于人类和恒河猴的 adenosine A2A 受体,Ki 值分别为 11.5 nM 和 6 nM。
    Tozadenant
  • HY-10889
    Preladenant

    瑞德南特

    Antagonist 99.82%
    Preladenant 是一种有效,竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂,Ki 为 1.1 nM,比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
    Preladenant
  • HY-N2189
    Swertisin

    当药黄素

    Antagonist 99.54%
    Swertisin 是一种可口服的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂,也是一种 SGLT2 抑制剂。Swertisin 具有抗糖尿病,抗氧化,抑制乙型肝炎,改善小鼠认知和记忆障碍障碍作用。
    Swertisin
  • HY-124151
    Adenosine-2'-monophosphate Activator 99.91%
    Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
    Adenosine-2'-monophosphate
  • HY-N7844
    N6-Benzyladenosine Agonist 99.72%
    N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂,具有细胞分裂素 (cytokinin) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1,并诱导凋亡 (apoptosis)。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。
    N6-Benzyladenosine
  • HY-18978
    GR79236 Agonist 99.89%
    GR79236 是一种高效,选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂,对于 A1 和 A2 受体的 Ki 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。
    GR79236
  • HY-B0809R
    Theophylline (Standard)

    茶碱(标准品)

    Inhibitor
    Theophylline (Standard) 是 Theophylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
    Theophylline (Standard)
  • HY-103185
    CCPA Agonist 99.77%
    CCPA (2-Chloro-N6-cyclopentyladenosine) 是一种高选择性 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptors) 激动剂,Ki 值为 0.4 nM。CCPA 选择性地与腺苷 A1 受体结合,而非腺苷 A2 受体 (Ki 值为 3900 nM)。CCPA 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
    CCPA
  • HY-A0181R
    Adenosine monophosphate (Standard)

    腺苷酸 (Standard)

    Agonist
    Adenosine monophosphate (Standard) 是 Adenosine monophosphate (HY-A0181) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adenosine monophosphate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine monophosphate 对 HSV-1HSV-2 具有显着的抗病毒活性。Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
    Adenosine monophosphate (Standard)
  • HY-18776
    A2AR-agonist-1 Agonist 99.90%
    A2AR-agonist-1是一种有效的 A2AR 激动剂和 ENT1 抑制剂, Ki值 分别为 4.39和 3.47。
    A2AR-agonist-1
  • HY-116800
    FR194921 Antagonist 98.10%
    FR194921 是一种有效的、选择性的和口服活性的并穿过血脑屏障的 Adenosine A1 拮抗剂,对 A1,A2A 的 Ki 值分别为 6.6,5400 nM。 FR194921 显示出认知增强和抗焦虑活性。
    FR194921
  • HY-147400
    Sipagladenant Modulator 99.68%
    Sipagladenant (Compound I) 是一种具有口服活性的 adenosine receptor A2A 反向激动剂,可用于额叶功能紊乱的研究。
    Sipagladenant
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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